齐拉西酮(Ziprasidone)是5-羟色胺2A(5-HT2A)和多巴胺D2受体的强拮抗剂,对精神分裂症阳性症状、阴性症状、情感症状及认知障碍有确切疗效,是目前已上市非典型抗精神分裂症药物中唯一对去甲肾上腺素(NE)、5-HT再摄取具有中度抑制作用的药物。
强劲增势引人瞩目
齐拉西酮由辉瑞于1987年研制合成,该药口服剂型和肌注剂型分别于1998年和2000年9月在瑞典上市。2001年2月25日,该公司的烟酸齐拉西酮胶囊获准在美国上市;2002年6月21日,甲磺酸齐拉西酮注射剂获准在美国上市,商品名为Geodon,此后相继在瑞典、新西兰等超过89个国家上市。齐拉西酮的适应证包括精神分裂症、双相情感障碍急性燥狂发作及混合性发作。
2004年,有临床数据表明,用于治疗精神分裂症的Geodon与原有药物相比,在有效性、剂量灵活性、不良反应耐受等方面具有独特优势,该药销售额增长强劲。2006年,该药成为美国增长最快的非典型抗精神病药物。2009年,Geodon位列美国品牌药零售销售额TOP200,销售额为8.74亿美元。2011年,Geodon在美国的销售额约为8.59亿美元。
2012年9月1日,该品种在美专利期满。而在此之前,同年3月2日,印度制药商瑞迪博士宣布在美国推出盐酸齐拉西酮胶囊,即Geodon的仿制版本。瑞迪博士的盐酸齐拉西酮胶囊规格有:20mg、40mg、60mg和80mg。
卓乐定占绝对优势
2007年,辉瑞公司的盐酸齐拉西酮胶囊获准进入国内,商品名为Zeldox(卓乐定)。盐酸齐拉西酮没有在中国申请化合物专利,也没有申请行政保护。在此之前,2005年,重庆圣华曦药业股份有限公司首家获得盐酸齐拉西酮原料、片的批文,商品名为力复君安。2006年,重庆圣华曦药业股份有限公司获得了甲磺酸齐拉西酮原料和注射液批文。同年,江苏恩华药业股份有限公司获得盐酸齐拉西酮原料、片的批文,商品名为思贝格。2009年,江苏恩华药业股份有限公司获得甲磺酸齐拉西酮原料和注射液批文。2012年,辉瑞公司的注射用甲磺酸齐拉西酮获准进入国内。
2007~2012年,国内16城市样本医院齐拉西酮用药金额先扬后抑,其中,2008年增幅最高达200%。此后,在奥氮平和喹硫平的冲击下,齐拉西酮增幅逐年下降,2012年降幅高达11%。2009~2012年,齐拉西酮仅占精神安定药市场不到3%份额;2012年,其所占市场份额为2.78%。
2012年,辉瑞的卓乐定占据绝对优势,市场份额高达70.82%,较2011年同期略微上升了1.03个百分点。齐拉西酮余下市场由国内两个品牌划分,排在首位的是重庆圣华曦药业股份有限公司的力复君安,占据18.80%份额;紧随其后的是江苏恩华药业股份有限公司的思贝格,市场份额为10.37%。
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