20世纪初,人们把精神错乱与鬼神联系在一起,直到1933年,Sakel首先应用胰岛素昏迷治疗精神分裂症,而后1938年Cerletti和Bini发明了电痉挛疗法,治疗精神分裂症取得成功,此后电痉挛疗法一直沿用至今。后来还出现过大脑额叶切除及脑部立体定向手术,但疗效都不显著。
20世纪50年代,随着氯丙嗪应用于临床,精神疾病的治疗开始进入现代医学的阶段。随后,各类抗精神病药物相继问世。1997年FDA批准了英国阿斯利康公司用于治疗精神分裂症的重磅药思瑞康,开始了思瑞康的神奇畅销之旅。
抗精神病药物按受体阻断作用不同分为典型和非典型两大类。典型抗精神病药以氯丙嗪等为主,其机理为阻断DA-D2受体,对精神分裂症阳性症状(幻觉、妄想、兴奋躁动、冲动行为等)有较好的疗效,但常有锥体外系副作用(EPS),且对阴性症状(情感淡漠、思维贫乏、意志减退等) 疗效差。非典型抗精神病药包括氯氮平等为主,其药理作用除阻断D2受体外,还阻断5-羟色胺(5-HT)受体,故又称为5-HT、DA拮抗剂。此类药物除对阳性症状有效外,对阴性症状、认知缺陷还有更好的疗效。同时,EPS等副作用小,具有耐受性较好、依从性较高等优点。
思瑞康,活性成分为富马酸喹硫平,属于非典型抗精神病药,自上市以来为制药巨头阿斯利康获得了巨额的利润。
思瑞康的常释片剂(Seroquel IR),为阿斯利康赚取大把钞票的记录到今年上半年嘎然而止,2012年3月,它的美国专利到期。但是好在阿斯利康公司早年在市场布局及产品多样化方面做足了准备,以应对专利到期的影响。首先是将产品打入新兴市场,2000年思瑞康进入中国市场,精神安定药竞争格局显示,富马酸喹硫平片(思瑞康常释片)的销售额近五年来一直占据前三甲的位置。再者就是开发缓释剂型,由于技术要求高,此领域竞争较少,而且价格也不易急速下滑。2007年FDA批准了阿斯利康的思瑞康的缓释片剂(Seroquel XR),上市后销售业绩极为抢眼,近两年更是挤进了年销售十亿美元的俱乐部。
据世界卫生组织估计,全球精神分裂症的终身患病率大约为3.8‰~8.4‰。美国的研究显示,终身患病率高达1.3%,而且仅有50%的精神分裂症患者得到治疗。一般无意识及智能障碍,病程多迁延,约占精神科住院患者的2/3,50%左右的患者可导致精神残疾,为个人、家庭及社会带来严重负担。在国内以药物治疗为主,心理治疗等其他治疗为辅的现状下,找到副作用小,服用方便的药物是各企业的研发目标。由于思瑞康良好的临床表现以及优异的市场业绩,吸引着国内企业的极大的兴趣。目前富马酸喹硫平常释片有两家国内企业生产,在市场上与阿斯利康三分天下。而思瑞康缓释片剂(Seroquel XR)在短期内迅速获得的高额利润,更是引发了国内企业的研发激情。据药品审评数据库显示,富马酸喹硫平缓释片已有两家国内企业,一家外企在进行申报。
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