报道 记者近日从国家纳米科学中心获悉,该中心纳米生物效应与安全研究室蒋兴宇研究组的赵玉云博士等将本身无活性的嘧啶类药物前体小分子修饰于金纳米颗粒,使其显示优良的抗菌活性,这种抗菌策略具有潜在的药物应用价值。相关研究结果发表在近期出版的《美国化学会志》上。
细菌耐药已成为全球面临的严峻问题,而相应的新药研发不足导致细菌感染的死亡率不断增高,尤其是耐药的革兰氏阴性菌,造成了世界上近三分之二的细菌感染者死亡。特别近年来能抗拒所有抗生素的耐药菌株多次出现,使得开发抗菌新药迫在眉睫。
研究人员发现,这种纳米抗菌剂对临床分离的多药耐药革兰氏阴性菌和实验室标准的敏感菌具有良好的抗菌效果,其纳米颗粒可以绕过细菌的抗性系统而发挥作用。进一步研究表明,纳米颗粒通过结合细菌细胞膜上的镁离子而破坏细胞膜的结构,造成细胞内容物的泄露,导致细菌死亡。与现有抗生素相比,这种纳米颗粒很难诱导细菌产生耐药性。同时,纳米颗粒对人原代细胞的生理活动无显著影响。
蒋兴宇研究员表示,利用纳米技术直接活化药物前体小分子,拓宽了药物筛选范围,简化了药物合成步骤,减少了环境污染。他透露,目前相关的体内抗菌活性评价和生物安全性研究正在进行之中。
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