抗血栓药用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗,且以预防为主。临床主要用于急性心肌梗塞和中风栓塞的治疗及预防,可降低再梗塞率及死亡率;可用于防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成、外周闭塞性血管疾病、间歇性跛行、不稳定型心绞痛等的治疗。目前增长较快的适应症是整形外科手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深层静脉血栓的预防。抗血栓药分为抗凝血药、抗血小板聚集药和溶栓药。抗血栓临床用药主要由抗血小板凝集药物、抗凝血药、纤溶酶原激活剂三大类药物组成。
从16个样本城市的医院数据监测到,抗血栓药物市场规模呈现上升趋势,2012年采购前5的品种分别为:氢氯吡格雷、低分子肝素钙、奥扎格雷、肝素以及依诺肝素钠,合计占超过75%的市场份额。
从16个样本城市的医院数据中显示,2013年上半年新批的抗血栓新药中表现最为突出的是:达比加群酯和阿哌沙班。
达比加群酯(Dabigatran Etexilate,商品名:Pradaxa),是德国勃林格殷格翰研发,2008年首次在德国和英国上市,2013年获得CFDA生产批文在国内上市,同年2季度,16个样本城市的医院数据已经监测到其在国内的销售数据。达比加群酯一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。
阿哌沙班(Apixaban,商品名:Eliquis),是由辉瑞与百时美施贵宝联合开发,2012年12月获FDA批准在美国上市,2013年获得CFDA生产批文在国内上市,同年2季度,16个样本城市的医院数据已经监测到其在国内的销售数据。阿哌沙班能预防血栓,但出血的不良反应低于老药华法林,用于接受过髋部或膝部置换手术患者的血栓预防。
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