真菌病可分为浅部和深部两大类,浅部真菌病可外用或内服抗真菌药物,深部则必须全身应用。
抗真菌药物经过长期缓慢发展阶段后,到了60年代有了快速的发展,上市药物显著增加,迄今约有80多种抗真菌药物应用于临床。这些药物的抗菌范围、作用机制各有特点。根据其化学结构和生物学来源的不同,大致可分为7种类型,即抗生素类、咪唑和三唑类、烯丙胺类、硫代氨基甲酸类、二甲基吗啉类、吡酮类、嘧啶类等。
我国抗真菌药物经鉴定和投产的品种有灰黄霉素、制霉菌素、两性霉素B、克念菌素、曲古霉素、十一烯酸锌、灭癣芬、托萘酯、氯丙炔碘、氟胞嘧啶、克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、环吡酮胺、联苯苄酯。
70年代初期发现咪康唑(miconazole)和克霉唑(clotrimazole)都有广谱的抗真菌作用,深部和浅表真菌均有抗菌活性。由于这两个药物的化学结构均带有咪唑基,于是纷起研究类似化合物,成为研究开发最集中的领域。由于这些药物对浅表和深部真菌均有很好的活性,而且毒性低,可口服,耐受性良好等,被认为是抗真菌治疗发展史上的一个里程碑。先后上市的有硫康唑(sulconazole)、酮康唑(ketoconazole)、拉诺康唑(lanoconazole)、氟康唑和伊曲康唑等。但是抗药性的产生是当今抗感染药物研究中的严重问题,特别是多重抗药性问题(MDR),这些药物可以是结构相似的同类药,也可以是结构不同、来源不一的不同类型的药物。对这一问题的研究与解决将是今后抗感染药物发展的重大课题。拉诺康唑尚未在中国上市,因此也无缘谈起抗药性问题,引进拉诺康唑将是解决真菌抗药性的有效办法之一。
一份最新的研究预测,欧洲的皮肤科处方药市场将从1999年的19.8亿美元增长到2006年的23.8亿美元,年复合增长率为3.8%,其中抗菌药市场份额领先,占26.9%,而抗真菌药部分的增长率最高。老药咪康唑和克霉唑仍很畅销。克霉唑1997年的销售额为1.46亿美元,咪康唑的销售额为1.57亿美元。
根据广州时普医药信息有限公司对全国药品市场的监测结果,2001年全国药品市场皮肤病外用药销售总额为43.19亿元,占药品销售总额的1.90%。其中医院销售17.82亿元,占该类药的41.26%,占全部医院用药的1.07%;零售市场销售25.37亿元,占该类药的58.74%,占零售市场药品销售总额的4.18%。目前,全国药品零售市场上可监测到的皮肤病外用药有近500个品种,其中化学要品种有近400种,占80%,中成药品种有100种左右,占20%。化学药的销售金额占零售市场总销售额的82%--84%,在皮肤病外用药中居主要地位。皮肤外用药主要以治疗感染性皮炎和过敏性皮炎的药品为主,特别是用于治疗真菌感染引起的皮肤病的药品尤其突出,占皮肤病外用药市场一半左右的份额。
在国内治疗此类疾病的可选择药物不多。大家较为熟悉的真菌类药物有杨森的采乐、达克宁,辉瑞的斯皮仁诺、大扶康,施贵宝的米可定,上海三维的三维康,诺华的疗霉舒,山东齐鲁的丁克等。我们可以了解到,抗感染药物的品种数2000年有所增加,抗真菌药仍然只有12个品种,且抗真菌药物中2000年销售金额排名前6位的药物占该类的市场份额达到93%。兰诺康唑是咪唑类较新的产品,将在竞争中处于优势。它在疗效、副作用表现上优于克霉唑,咪康唑,因此它定能抢占后两者的市场份额,并在将来成为抗真菌药的畅销品种。
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